新型胆碱酯酶抑制剂J39136大鼠体内血药浓度测定方法的建立及组织分布研究

2016年09月05日

目的: 建立一种稳定、灵敏的高效液相色谱法,检测新型胆碱酯酶抑制剂异黄酮衍生物J39136 的血药浓度,考察其在大鼠体内的药动学特征,为临床药动学研究提供参考。方法: 先导化合物J39136 大鼠血浆样品及组织样品经乙酸乙酯萃取处理后,采用HPLC-DAD 法检测。色谱柱为Agilent SB-C18柱( 150 mm × 4. 6mm,5 μm) ,流动相为乙腈-0. 2%磷酸溶液( 25

   目的: 建立一种稳定、灵敏的高效液相色谱法,检测新型胆碱酯酶抑制剂异黄酮衍生物J39136 的血药浓度,考察其在大鼠体内的药动学特征,为临床药动学研究提供参考。方法: 先导化合物J39136 大鼠血浆样品及组织样品经乙酸乙酯萃取处理后,采用HPLC-DAD 法检测。色谱柱为Agilent SB-C18柱( 150 mm × 4. 6mm,5 μm) ,流动相为乙腈-0. 2%磷酸溶液( 25∶ 75) ,流速为1 mL·min - 1,检测波长为250 nm,柱温为30 ℃。结果: 本实验所建立的测定大鼠血浆及组织中J39136 含量的HPLC-DAD 法,在一定浓度范围内线性良好,r > 0. 999。日内、日间精密度、回收率、稳定性均符合要求,并成功地应用于检测大鼠体内血浆J39136 浓度和组织分布。结论: 本实验所建立的检测大鼠体内血浆J39136 浓度的方法具有较好的准确度和灵敏度,方法可靠,可用于该化合物的体内药动学研究,对于其类似物的血药浓度检测将提供重要参考信息。